フェ ソロ デックス。 フェソロデックス(一般名:フルべストラント)閉経後の進行・再発乳がん治療の新しいホルモン剤

アストラゼネカのフェソロデックス、 進行乳がんの1次治療において無増悪生存期間の延長を示す

フェ ソロ デックス

フェソロデックスは、乳がんの患者さんに使用されるホルモン療法薬です。 乳がんの治療に用いられるホルモン治療薬は様々な種類がありますが、フェソロデックスは乳がんの治療として女性ホルモンのがん細胞への作用を抑制する一方で、骨や血管に対しては女性ホルモンの作用を示し、「骨粗鬆症」や「動脈硬化」を予防するとされています。 このページでは、 抗がん剤「フェソロデックス」について詳しく解説していきますので、治療を検討されている方はぜひご覧ください。 フェソロデックス 一般名:フルベストラント とは フェソロデックスは、英国ICI社 現アストラゼネカ社 によって開発された抗がん剤です。 2002年に米国で承認を受けてから世界70か国以上で承認されている薬剤で、日本では2011年に承認されています。 フェソロデックスが適応となるがんの種類 フェソロデックスは「乳がん」に適応を持つ抗がん剤です。 1回の投与量はフェソロデックス2筒を使用し、投与方法は初回、2週間後、4週間後、その後は4週ごとに、左右の臀部 でんぶ に1筒ずつ筋肉内投与します。 効能効果、及び用法用量に関連する使用上の注意 ・フェソロデックスの使用開始にあたり、原則としてフェソロデックスが作用するホルモン受容体の発現の有無を確認されます。 ホルモン受容体が陰性であると判断された場合は使用されません。 ・手術補助療法としての有効性と安全性は確立していません。 手術補助療法には「術後補助化学療法」と「術前補助化学療法」があります。 術後補助化学療法とは、手術によるがん細胞摘出後に体内に残っているかもしれない微小ながん細胞を完全に排除することを目的として、また、再発のリスクを下げるために術後一定期間抗がん剤が投与される治療法です。 術前補助化学療法とは、乳房温存手術を目的として手術前に抗がん剤を投与する治療方法です。 1回の投与量であるフェソロデックス2筒を一側の臀部 でんぶ にのみ投与しないこととされています。 また、同一部位に注射を行うと皮膚組織が固くなることがありますので、臀部の中で注射する部位は毎回変更して投与する必要があります。 フェソロデックスに期待される治療効果 フェソロデックスは、「ホルモン治療薬」のグループに属する抗がん剤です。 乳がんには「女性ホルモンの感受性のあるがん細胞」か「女性ホルモンの感受性のないがん細胞」の2つの種類があり、ホルモン治療薬が効果を示すのは女性ホルモンの感受性のあるがん細胞となります。 フェソロデックスは女性ホルモンの受容体に作用することでがん細胞が女性ホルモン受容体に結合することをブロックし、がん細胞の進行を抑える薬剤です。 フェソロデックスの効果を検証するために実施された日本人を含む国際共同臨床試験において、治療開始よりがんの増悪がなく生存した期間を示す「無増悪生存期間」は16. 6か月という結果が示されています。 比較対照群に設定されたアリミデックス 一般名アナストロゾール は13. 8か月であり、フェソロデックスが優位であったことが証明されています。 主な副作用と発現時期 フェソロデックスなどのホルモン治療薬である抗がん剤は、化学療法で用いられる抗がん剤と比較すると「骨髄抑制」や「脱毛」などの重い副作用の発現頻度が低いとされていますので、治療が長期間に及ぶ可能性の高い乳がんの患者さんにとって、負担が少なく治療が継続しやすいといった特徴があります。 また、ホルモン治療薬においてはホルモンの分泌を抑制することで血管や骨形成などにも影響を及ぼし「動脈硬化」や「骨粗鬆症」の副作用が現れる場合がありましたが、フェソロデックスは血管や骨などへの女性ホルモン作用へは影響しないという特徴もありますので、より長期に治療に取り組みやすい薬剤といえるでしょう。 主な副作用 乳がんの患者さん56例を対象とした国内臨床試験で報告された主な副作用は以下の通りです。 注射部位疼痛:28. 注射部位硬結:23. ほてり:14. 注射部位そう痒感:10. 筋肉内注射の為、静脈注射などの投与方法に比べると注射部位の痛みなどを感じることが多いため、注射の際は毎回ずらしながら注射すると痛みを感じにくくなります。 フェソロデックスの安全性と使用上の注意 フェソロデックスを使用するにあたり、事前に知っておくべき事と使用上の注意をまとめましたので参考にしてください。 治療出来ない患者さん• 妊婦の方、又は妊娠している可能性のある方:動物実験で生殖毒性が報告されています。 授乳中の方:動物実験で乳汁移行が確認されています。 また、動物実験で出生児の生存率の低値などが報告されています。 フェソロデックスの成分に対して過敏症の既往をお持ちの患者さん:再度使用することで重い過敏症を発症する可能性があります。 重要な基本的注意• 使用上の注意• 肝機能障害をお持ちの患者さん:フェソロデックスの代謝が遅れ、血中濃度が上昇する可能性があります。 血中濃度の上昇により副作用の発現や、副作用が重症化する場合もありますので注意が必要です。 重度の腎機能障害をお持ちの患者さん:重度の腎機能障害がある患者さんに対するフェソロデックスの安全性は確立していません。 高齢の患者さん一般に高齢の方では生理機能が低下していますので、慎重に投与されます。 フェソロデックスは、がん細胞にある女性ホルモン受容体に対する女性ホルモンの結合を阻害してがん細胞の増殖抑制効果を示す薬剤ですが、がん細胞の女性ホルモン受容体自体の数を減少する効果も持っている抗がん剤です。 受容体の数が減少することは、すなわちがん細胞が栄養を取り入れるルートを失うということですので、効率のよい治療効果を期待することができます。 これからフェソロデックスの治療を検討されている方や、現在治療中の患者さんにとたってもこの記事が参考になれば幸いです。

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フェソロデックスのお尻へ注射の謎?

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スポンサードリンク - contents - フルベストラント・抗がん剤の概要 分類- ホルモン剤 商品名 製造・販売 フェソロデックス アストラゼネカ フルベストラント(フェソロデックス)はイギリスのICI社(現,アストラゼネカ社)によって開発され,2011年に販売された,新しい抗エストロゲンステロイド性抗がん剤です。 この薬剤は,閉経後の再発乳がんまたは,進行乳がん治療藥として,すでに1種類以上の他のホルモン療法を実施している乳がんを適応としています。 フルベストラント(フェソロデックス)はこれまでのホルモン剤とは異なる仕組みで作用し,エストロゲン受容体に対するエストロゲンの結合を阻害するだけでなく,腫瘍内のエストロゲン受容体を減少させることができます。 これらの作用により,がん細胞のDNAの転写を抑制し,増殖を阻害します。 この新しい作用のメカニズムは,がん細胞の増殖や転移を抑制するだけにとどまらず,長期間使用すると抗がん剤が効かなくなるという薬剤耐性を獲得しにくいと考えられ,その治療効果が期待されています。 ただし,この薬剤は,は消化管吸収率が低く,静脈内投与時において半減時間が短いことから,長時間にわたる作用が期待できる筋肉内投与製剤が開発されました。 治療対象となるがんの種類 閉経後乳がん。 原則としてホルモン受容体の発現が陽性で,すでにホルモン療法を行っている症例 投与法 注射剤で,通常2筒(フルベストラントとして500mg含有)を初回,2週後,4週後,および,その後4週ごとに1回,左右の臀部に1筒ずつ,注射により,筋肉内投与します。 フルベストラント(フェソロデックス)の主な副作用 おもな副作用として,注射部位疼痛,注射部位硬結,ほてり,注射部位そう痒感などが比較的多くみられます。 重篤な副作用として,肝機能障害,血栓塞栓症などがあります。 使用上の注意 この抗がん剤は閉経後の患者に適用されるもので,閉経前患者への投与はできません。 この抗がん剤の投与の際は,問診等により過敏症の既往を確認し,本剤の成分であるフルベストラント,エタノール,ベンジルアルコール等に対する既往歴がある場合には投与できません。 動物試験で,この薬剤は生殖能や胚・胎児の発生への影響があり,死亡率増加などの生殖毒性が確認され,母乳中にも検出されたことから,妊婦,授乳婦における使用はできません。 肝機能障害や重度の腎機能障害がある患者へは慎重に投与する必要があります。 スポンサードリンク Copyright C 2013 All Rights Reserved.

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フェソロデックスとランマーク

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乳がん治療の オピニオンリーダーとして著名な 岩田広治さん 閉経後進行再発乳がんのホルモン療法に、これまでとは作用の仕方が異なる治療薬が登場した。 エストロゲン受容体そのものを減少させるこの新薬は、1次治療が効かなくなった後の2次治療において、より長期にがんの増殖を抑えてくれるという。 ホルモン療法を長く継続するのが治療の原則 乳がんのホルモン療法は、患者さんが閉経前か閉経後かによって、治療内容が異なる。 ここでは、閉経後の進行再発乳がんの患者さんに対象を絞り、最新のホルモン療法を紹介していこう。 まず、これまでどのような治療が行われてきたのかを、まとめておく必要がある。 愛知県がんセンター中央病院乳腺科部部長の岩田広治さんは、次のように解説する。 「ホルモン受容体陽性の進行再発乳がんの治療は、ホルモン療法から始めます。 これが大原則。 生命の危機といえる状態なら別ですが、そうでない限り、1次ホルモン療法、2次ホルモン療法……と、続けられる限りホルモン療法を続けます。 現在、最初に使われるホルモン剤は、閉経後の患者さんならアロマターゼ阻害剤(後述)です」(図1) [図1 閉経後進行再発乳がんに対する一般的な治療の流れ] 進行再発乳がんの場合、完治は目指せないので、なるべくよい状態をできるだけ長く維持することが治療目標となる。 1次ホルモン療法で効果が現れ、がんの増悪がなければそのまま続ける。 しかし、やがて薬に対する耐性( *)ができると効果が薄れ、がんが増殖を開始する。 そうなると別の薬に替えなければならないのだが、何に替えるかが問題だった。 *耐性=投与を繰り返しているうちに、薬の効果が弱まり、最終的にほとんど効かなくなる現象 耐性ができると効果が長く続かない 2次治療には2つの選択肢があった。 「アロマターゼ阻害剤が効かなくなったのだから、作用の異なる抗エストロゲン剤(後述)に変えるという方法があります。 もう1つ、タイプの異なるアロマターゼ阻害剤に変えるという選択肢もあります」 抗エストロゲン剤はアロマターゼ阻害剤と作用の仕方が異なるので、耐性ができた後に選択する薬としてはふさわしい。 しかし、術後治療で抗エストロゲン剤を使っている患者さんであれば、別の薬を選ぶ必要があった。 もう一方のアロマターゼ阻害剤だが、これには3種類の薬があり、非ステロイド性とステロイド性という2タイプに分類できる。 アリミデックス( *)とフェマーラ( *)が非ステロイド性、アロマシン( *)がステロイド性である。 そこで、例えば1次治療に非ステロイド性を使っていたのであれば、2次治療にステロイド性アロマターゼ阻害剤を使うのが普通である。 「1次治療に非ステロイド性を使った場合、2次治療のステロイド性アロマターゼ阻害剤は、あまり効かない印象があります。 アロマターゼ阻害剤であることは同じなので、大きな効果は期待できないのだと思います」 このような現象を専門的には交差耐性という。 ある薬に耐性ができたとき、働き方が似ている他の薬にも耐性ができてしまう現象である。 アリミデックスとアロマシンは異なる薬剤だが、同じアロマターゼ阻害剤なので、交差耐性により、2次治療の効果があまり期待できなかったのである。 2次治療で効果を発揮する新しいホルモン療法剤の登場が待たれていた。 *アリミデックス=一般名アナストロゾール *フェマーラ=一般名レトロゾール *アロマシン=一般名エキセメスタン 新しい作用を持つホルモン療法剤の登場 昨年秋、日本で新しいホルモン療法剤が登場した。 閉経後の患者さんの乳がん治療薬として承認されたフェソロデックス( *)である。 「フェソロデックスは、アロマターゼ阻害剤や抗エストロゲン剤とは作用の仕方が異なる薬なので、1次治療が効かなくなった後に選択する薬として適しています。 臨床試験でも、ホルモン療法後に増悪した患者さんを対象に、優れた治療成績を示しています。 2次治療薬としておおいに期待されている薬です」 フェソロデックスの作用は、これまでも使われてきたホルモン療法剤とどう異なっているのだろうか。 それぞれの薬の作用の仕方を、わかりやすく説明してもらった。 *フェソロデックス=一般名フルベストラント 抗エストロゲン剤:SERM(図2) [図4 抗エストロゲン剤:SERD] エストロゲンの受け皿(受容体)に、エストロゲンが入ると、2つの受け皿が合体(2量体)することで、初めて細胞増殖のスイッチが入る。 子孫を残すのに男女が必要なように、増殖を促すためには、2つの受け皿の合体が必要なのだ。 抗エストロゲン剤の中でもSERDと呼ばれるフェソロデックスは、この受け皿の合体を阻害することで細胞の増殖を抑える。 そして、合体できなくなった受け皿は、それ自体が壊れてしまい、それもこの薬の効果に関係している。 臨床試験で効果が確認されている フェソロデックスが日本で承認されたのは昨年だが、欧米のいくつかの国では、10年ほど前からすでに治療に使われていた。 ただ、残念ながら、効果は特筆すべきほどではなかった。 「海外では250㎎の投与量で治療に使われていたのですが、どうもこの量が問題らしいということになり、250㎎と500㎎を比較する臨床試験が行われたのです。 その結果、500㎎のほうが効果が優れていることが明らかになり、日本では500㎎の投与量で承認されました」 この臨床試験の対象となったのは、ホルモン受容体陽性で、すでにホルモン療法を受けている閉経後の進行再発乳がんの患者さん700人余りである。 500㎎投与群(初回・2週後・4週後・その後4週毎投与)と、250㎎投与群(4週毎投与)に分け、治療成績を比較している。 その結果、無増悪生存期間(がんが増悪を始めるまでの期間)の中央値は、250㎎投与群が5. 5カ月、500㎎投与群が6. 5カ月だった(図5)。 De Leo A,et al:J Clin Oncol,28(30),4594-4600,2010 「無増悪生存期間というのは、言い換えれば、症状もなく患者さんがよい状態で過ごせる期間ということです。 進行再発乳がんの治療は、症状を抑え、生活の質(QOL)の維持された良い状態を、できるだけ長く保つことが大切です。 そういう意味で、無増悪生存期間が延長することには、大きな価値があるといえますね」 中央値が6. 5カ月ということは、もっと短い人も、もっと長い人もいることになる。 「当院もフェソロデックスの治験( *)に加わりました。 もちろん、中には効かない患者さんもいるのですが、効果があった患者さんの場合、他のホルモン療法より長く効果が持続したという印象があります。 2年以上進行しなかった患者さんもいたほどです」 長い無増悪生存期間が、この薬の力量を示している。 *治験=医薬品または医療機器の製造販売に関して、薬事法上の承認を得るために行われる臨床試験。 「治療の臨床試験」の略.

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